РОМБК
Реферат на тему:
“Анальгетики та спазмо анальгетики, плюси та мінуси терапії”
Перевірила:
викладач
Сірко Н. М.
Підготувала:
студентка ІІІ фарм (11)
Суходольська О. П.
Рівне 2006
У Стародавній Греції існував вираз: “Біль - це вартовий пес здоров’я”. Справді у багатьох випадках цей неприємний сенсорний і емоційний стан буває першою ознакою якогось ушкодження в організмі. Але іноді біль виникає на пізніх стадіях захворювання, коли радикально допомогти хворому неможливо. При травмах, опіках, у багатьох інших стадіях больові відчуття настільки інтенсивні, що призводять до розладів усіх функцій організму, стану, який ми називаємо больовим шоком. Якщо його не лікувати, хворий може померти.
За походженням біль прийнято поділяти на вісцеральний (джерелом больових імпульсів, як правило, є якийсь внутрішній орган) і соматичний (вогнищем патологічної імпульсації є кістки, м’язи, суглоби, зв’язки). Як правило, навіть інтенсивний соматичний біль не призводить до больового шоку (за винятком травм), вісцеральний, навпаки, відразу супроводжується вегетативними розладами.
Больового центру в головному мозку немає. У сприйнятті болю беруть участь таламус, гіпоталамус, ретикулярна формація, лімбічна система, потилична та лобна ділянка кори. Система, що проводить та сприймає больові відчуття, називається концептивною, а система, що протидіє больовим відчуттям, - антиконцептивною. Важливим компонентом останньої є опіоїдна система, до складу якої входять опіоїдні рецептори та ендогенні опіоїдні речовини – ендокріпи, енкесраліпи, динороріти.
Доведемо, що ендогенні опіоїдні пептиди починають інтенсивно продукуватися у головному, спинному мозку, в інших органах і частинах організму при появі болю, особливо гострого, інтенсивного.
Отже, проблема головного болю надзвичайно поширена і з нею часто стикаються не лише невропатологи, але й сімейні лікарі та терапевти. Пацієнти, які приходять за консультацією до такого лікаря, скаржаться переважно на те, що в них постійно чи періодично болить голова. У Міжнародній класифікації десятого перегляду головний біль поданий у декількох рубриках. Сюди відноситься мігрень, інші синдроми головного болю, синдроми гістамінового головного болю, судинний головний біль, хронічний після травматичний біль голови тощо.
За результатами епідеміологічного дослідження близько 70 % населення Європи та Америки страждає від болю голови. Найчастіше це мігрень, яка вражає близько 12 % дорослого населення. ВООЗ, вважаючи на ступінь його впливу на стан здоров’я та інші наслідки, ставить мігрень на 19 місце серед усіх відомих людству захворювань. Діагностують її, на жаль, лише у 48% випадків, коли у пацієнтів є ознаки мігрені, оскільки вона часто маскується під головний біль напруги чи інші види болю голови.
Характер розвитку болю голови дуже різний. Раніше говорили про його судинну природу і пов’язували виникнення мігрені з вазоконстрикцією, тобто, із звуженням судин, яка в свою чергу індукує фазу аури. Йдеться про те, що фазі розширення передує фаза звуження судин і виникнення локальної ішемії мозку з проявами неврологічної симптоматики. Сам приступ, згідно з цією теорією, є наслідком вазо дилатації (розширення) судин головного мозку.
Але загалом судинні зміни в мозку мають вторинний характер. Як правило, приступи головного болю починаються тоді, коли на ЦНС впливають певні фактори чи то із зовнішнього середовища, чи внутрішнього характеру. Існує безліч факторів, які можуть провокувати приступи мігрені. Такими факторами можуть бути: менструація у жінок репродуктивного віку, стрес, важкі травми, зміни мете реологічних умов, нітрати, порушення режиму сну і відпочинку. Важливим провокуючим фактором є і включення в раціон продуктів, багатих натерамін. При цьому проявляються нейрохімічні зміни, які внаслідок взаємодії з факторами ризику і призводять, власне, до розвитку мігрені. Нейрогенна теорія визначає мігрень як хворобу з первинною нейрогенною церебральною лисфункцією, а судинні зміни, які виникають під час приступу, мають вторинний характер. Ключову роль в механізмах формування болю голови при мігрені більшість вчених надають асептичному запаленню, яке розвивається внаслідок виділення з терміналей чутливих нервових волокон вазо активних неропепдитів. Тобто, в основі мігрені лежить складний комплекс взаємодій між судинами мозку, системою трійчастого нерва та ЦНС.
Враховуючи, що біль – це симтом якогось паталогічного стану, лікар повинен встановити діагноз і призначити лікування, найоптимальнішим варіантом якого є усунення причини болю, наприклад, видавлення стороннього тіла або пухлини, що стискають нерв, вправлення вивиху. Зокрема, для зняття болю при виразці дванадцятипалої кишки використовують антисепторні препарати, при стенокардії – нітрогліцерин, при печінковій та нирковій кольках – спазмолітини. Якщо причина та патогенетична терапія є неможливою або ж неперспективною, застосовують симптоматичне лікування болю за допомогою аналевзивних засобів, які мають здатність зменшувати або усувати больові відчуття.
Сучасні анальгетики поділяють на такі групи:
І. Ненаркотичні анальгетики (опіати).
І 1. Похідні піпередни фенатрену: Кодеїн, Морфін – це група препаратів, яка має вибірковий вплив на ц. н. с. підвищує тонус на непослуговані мазі.
ІІ 2. Похідні бензил ізоніналіну:
Папаверин гідрохлорид
За способом отримання:
І. Природні препарати опію:
Кодеїн, Морфін.
ІІ. Синтетичні:
Промедол, Фентаніл.
За аналгетичною активністю:
І. Високо активні:
Морфін, Промедол, Фентаніл, Бупренорфін – при сильних болях.
ІІ. Малоактивні
Кодеїн, Пентазонин – застосовують при слабких і помірних болях.
За відношенням до оплатних рецепторів:
І. Антагоністи: Морфін, промедол, Кодеїн, Оннотон, Феналін.
ІІ. Агоністи – антагоністи – синерго-антагоністи: Бупренорфін, Калорфін, Пентазонин.
ІІІ. Антагоністи: Калоклон, Налтрексон.
ІІ. Непанотичні анальгетики:
І. 1. З центральними компонентами дії:
а) неопіантні засоби:
Нефопам
б) анальгетики антипіреплики
Кетаролак (Кетанов)
Парацетамол (ацетанідин).
ІІ. 2. Периферичної дії:
а) монопрепарати:
анальгін (Метамізон натрій).
б) Комбіновані препарати:
Цитрамон, Цитрофак, Антикатарал, Аспофен, Пенталгін, Брустан, Гриноцид.
ІІІ. 3. Спазмоанальгетики:
Баралгетан, Спазмовералгін, Ренальган.
Призначення будь-якого препарату може приносити не тільки користь, але й мати негативні наслідки; а по-друге, про те, що здоров’я є під особистою відповідальністю кожного, і що ліки не вирішують всієї проблеми зі здоров’ям. Крім того, важко передбачити тривалі наслідки після застосування медикаментів, особливо тих, що ринку з’явилися нещодавно. Отримати більше об’єктивних даних в інтересах як пацієнтів, так і медиків. Їм також варто усвідомити, що інформація, яку надають фірми-виробники, є ніщо інше як реклама, тому до неї варто ставитися з обережністю і приймати свої рішення не тільки під впливом реклами.
Десятки тисяч ліків продаються у всьому світі. Більшість з них у кращому випадку неефективні або є пустою тратою грошей; деякі з них небезпечні.
Приділяється особлива увага впливу медикаментів на дітей, жінок і осіб похилого віку.
Оточуючий світ фармацевтичного виробництва, маркетингу і використання ліків змінюється з неймовірною швидкістю: фірми зливаються і утворюють альянси для прибуткового збуту; застосовують нові методи для досліджень, розробки, виготовлення і продажу продуктів; нові захворювання спонукають вчених шукати нові методи їх лікування, водночас старі хвороби – такі як туберкульоз – повертаються з новою силою. Все це відбувається на фоні економічної ситуації, коли уряди намагаються зменшити витрати на медичну допомогу, звалюючи тим самим на плечі споживачів все важчий тягар на ліки.
Незважаючи на швидкий розвиток фармації, деякі проблеми не змінюються. У 1982 р. Маллер порушив питання про безпечність ліків. Одним із наведених ним прикладів став дипірон (анальгін) – болезаспокійливий засіб, який може викликати смертельне захворювання крові, - і цей препарат досі продається у багатьох країнах. Дипірон та близькі йому за структурою болетамуючі засоби були предметом широких кампаній, що проводилися протягом багатьох років працівниками охорони здоров’я, агентствами розвитку та іншими організаціями на захист суспільних інтересів, які проповідують раціональне використання ліків. Багато з цих організацій стали тепер учасниками всесвітньої мережі “Міжнародні рухи за здоров’я”, яка вперше й опублікувала книгу “Проблемні ліки”.
Належна оцінка дипірону і споріднених йому болетамуючих засобів показали, що ці ліки необхідно терміново вилучити з міжнародного ринку.
У липні 1994 р. Провідний виробник продуктів дипірону у світі німецька фірма “Hoehst” оголосила, що до кінця 1995 р. вона повністю зніме з виробництва Баралгін – комбінований анальгетик, що містить дипірон.
Мелокс
Кістково-м’язові порушення – найбільш розповсюджена причина тривалого болю та фізичної непрацездатності населення. До даної групи відносяться більше 100 різних захворювань, включаючи ревматичні, біль в нижній частині спини та інші зміни хребта, травми. Показник інвалідності у зв’язку з такими захворюваннями за останні 6 років значно збільшився, причому половина пацієнтів визнана інвалідами І та ІІ групи.
Больовий синдром при хворобах опорно-рухового апарату здебільшого викликаний запаленням. Тому основною метою є зменшення болю та покращення або відновлення функціонального стану хворого.
При лікуванні оптимальними є не стероїдні протизапальні препарати.
Одним з таких засобів є сучасний ефективний знеболюючий та протизапальний препарат Мелокс, запропонований європейською кампанією “Медокемі”, яка прославилась власними якісними препаратами в 75 країнах світу.
Механізм дії Мелосу має селективний характер та направлений на пригнічення активності ферменту циклооксигенази ІІ-го типу, який викликає утворення медитарів болю, запалення, лихоманку, а також підвищує чутливість нервових рецепторів до болю. Таким чином, Мелос, як підтверджують численні дослідження, має виражений знеболюючий та протизапальний ефект, зменшує біль у суглобах у стані спокою та руху, також зменшує біль вночі. Препарат Мелокс значною мірою зменшує кількість запалених та болючих суглобів, збільшує об’єм активних рухів в суглобах.
Так, НПЗП викликають утворення виразок шлунка та мають інші токсичні ефекти. Мелос значно відрізняється від інших препаратів, адже він є безпечним препаратом відносно ШКТ, не має негативного впливу на нирки, печінку та тромбоцити. Мелос проявляє хондропроекторну дію та запобігає пошкодженню хрящової тканини суглобів. Мелокс можна приймати разом з іншими препаратами, зокрема антигіпертензивними. Мелокс, згідно дослідженнями, має кардіопротекторний ефект.
Мелокс проявляє також ефективну дію й при інших станах, які супроводжуються болем і запаленням.
Седалгін НЕО
Рекомендований ВООЗ підхід до терапії болю можна охарактеризувати як “ступінчастий”. Під цим слід розуміти вибір препарату залежно від інтенсивності больових відчуттів.
При слабкому болю вибирають засоби І-го ступеню – ненаркотичні анальгетики (ацетамінофен, метафізол натрію, саліцилати та інші НПЗП).
При болю помірної вираженості, коли засоби І-го ступеню неефективні, варто застосовувати засоби ІІ-го ступеню – опіоїди середньої потенції (кодеїн).
При сильному і нестерпному болю рекомендують препарати ІІІ-го ступеню – сильні наркотичні засоби (діаморфін, бупренорфін, феналін, метадон).
Серед препаратів самостійного лікування болю різної інтенсивності особливої уваги заслуговують комбіновані препарати, які включають анальгетики І-го і І-го ступеню.
За рахунок раціональних комбінацій компонентів можна досягнути високої терапевтичної ефективності препарату при мінімальному ризику розвитку побічних ефектів.
Відмінну репутацію серед спеціалістів і споживачів заслужив комбінований препарат для лікування больового синдрому Седалгін Нео виробництва компанії “Актавіс”.
До складу препарату Седалгін Нео входять парацетамол (300 мг), метамізол натрію (150 мг), фенобарбітал (15 мг) і кодеїн фосфат (10 мг).
Парацетамол і метамізол натрію, інгібуючи циклооксигеназу, порушуть синтез простагландиладів та забезпечують протизапальний і жарознижувальний ефект препарату.
Фенобарбітал та кожуїну фосфат, анальгетик центральної дії, мають седативний вплив і потенціюють аналгезуючий ефект парацетамолу і мтамізолу.
Кофеїн усуває головний біль за рахунок нормалізації тонусу судин головного мозку і зниження внутрішньочерепного тиску, стимулює психомоторну активність, а також перешкоджає розвитку седативної дії інших компонентів.
Завдяки знеболювальній, жарознижувальній, протизапальний, а також помірно вираженій седативній діям Седалгін Нео є універсальним анальгетиком, який широко застосовується у різних областях медицини.
Творці препарату Седалгін Нео попіклувались не тільки про виразний терапевтичний ефект препарату, але також й про його високу безпеку. Справа в тім, що Седалгін нео містить кожну діючу речовину у відносно низькому дозуванні, що знижує вірогідність виникнення побічних ефектів, характерних для моно препаратів ряду анальгетиків. Крім того, компоненти препарату Седалгін Нео нівелюють побічну дію одне одного.
При дотриманні рекомендації із застосування Седалгін Нео добре переноситься і рідко призводить до розвитку небажаних ефектів. Завдяки без рецептурному відпуску споживачі без проблем можуть придбати універсальний і потужний знеболювальний засіб Седалгін Нео.
Індовазин
При лікуванні забоїв м’яких тканин, поверхневих травм суглобів, флебітів різного походження показано поєднане застосування гелів та мазей з протизапальною дією і засобів, які мають вено тонізуючу, проти набрякову дію.
Єдиним місцевим знеболювальним засобом на сьогодні в Україні, який поєднує ці властивості, є Індовазин гель, до складу якого входить НПЗП індомедицин та біофланоїд троксерутин. Фармакологічну ефективність Індовазину забезпечує оптимально підібрана терапевтична доза індометацину – 3 % та троксерутину – 2 %.
Індометацин має виражену протизапальну, анальгезуючу та проти набрякову дію. Його місцеве застосування приводить до усунення болю, зменшення набряку та скорочення терміну функціональної реабілітації при пошкодженнях опорно-рухового апарату.
Троксерутин належить до біофлавоноїдів і має ангіопротекторну активність. Знижує проникність капілярів та виявляє венотонічну дію. Усуває судинорозширювальний ефект гістаміну, брадикініну та ацетилхоліну, виявляє протизапальну дію на паравенозі тканини, підвищує резистентність капілярів та частково виявляє антиагрегатну дію. Зменшує набряк тканин, поліпшує їх трофіку при паталогічних змінах, пов’язаних з венозною недостатністю.
Загалом Індовазин гель забезпечте аналгетичний, протизапальний. Ангіопротекторний та венотонізуючий ефект.
Показаннями до застосування Індовазину є:
- забої, вивихи, розтягнення;
- посттравматичні гематоми, синці та набряки;
- артрити, болі у суглобах;
- остеохондроз, радикуліт, люмбаго, ішіас;
- невралгії та міозити.
Індовазин випускається у найбільш вдалій лікарській формі для локальної терапії – у вигляді гелю, забезпечує швидке та найбільш повне всмоктування лікарського засобу крізь шкіру.
Зручність застосування для пацієнта гелю Індовазин, у порівнянні із застосуванням мазей або кремів, полягає у перевагах:
- більшість гігієнічно – гель не залишає жирних плям на білизні та одязі;
- більш економно – для досягнення лікувального ефекту достатньо витиснути всього 1-2 см гелю. Не треба докладати зусиль при втиранні: достатньо зробити 2-3 легких плавних рухи, щоби гель рівномірно всмоктався.
Індовазин застосовують 2-3 рази на добу. Для осіб похилого віку, з огляду на утруднене проникнення препарату крізь шкіру, необхідно збільшити кількість або кратність нанесення.
Триган – Д
Склад. Кожна таблетка містить: парацетамолу 500 мг, дицикломіну гідро хлориду 20,0 мг; допоміжні речовини: гідро фосфат, крохмаль, тальк, желатин, цукор; розчин д/ін. містить 10 мг/мл дицикломіну гідрохлориду.
Комбінований препарат, що відноситься до групи аналгетичних та спазмолітичних засобів. Парацетамол має аналгетичну, жарознижуючу і незначну протизапальну дію. Механізм дії на біохімічному рівні – помірне пригнічення циклооксигенази – 1, та меншою мірою циклоксигенази – 2 в перефиричних тканинах та центральній нервовій системі, наслідком є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції, запалення. Другий компонент – дицикломіну гідро хлорид – третинний амін, що має відносно слабку не вибіркову мехолінблокуючу та пряму міотропну спазмолітину дію на гладку мускулатура внутрішніх органів.
Показання для застосування. Помірно виражений больовий синдром при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів – ниркова колька, спазми сечоводу і сечового міхура, кишкова, жовчна коліка, дисменорея та інші стастичні стани внутрішніх органів. Може бути використаний при болях у суглобах, невралгії, ішиалгії, міальгії.
Спосіб застосування та дози. Дорослим – по 1 таблетці 2-3 рази на добу; максимальна разова доза для дорослих – 2 таблетки, максимальна добова доза – 4 таблетки; тривалість застосування – не більше 5 діб.
Побічна дія. В терапевтичних дозах добре переноситься. Іноді можливі шкірні алергічні реакції, рідко порушення кровотворення. При тривалому застосуванні у високих дозах можлива нефротоксична дія.
Протипоказання. Ознаки гострого отруєння: нудота, блювання, виникаючі за 1-2 доби – ознаки ураження печінки. В зазначених випадках необхідно провести промивання шлунка, ввести препарати, що викликають створення глутатаіону та збільшують реакції кон’югації.
Використана література:
Аптека Галицька. Спеціалізований журнал. 2006 р.
М. П. Скакун К. А., К. А. Посохова. “Основи фармакології”.